FDA verleen IND-goedkeuring vir GFH375/VS-7375, 'n orale KRAS G12D (AAN/AF) inhibeerder, wat 'n Fase I/IIa-proef moontlik maak vir die behandeling van KRAS G12D-mutant gevorderde soliede gewasse in die Verenigde State.

Op 24 April 2025 het GenFleet Therapeutics aangekondig dat die Amerikaanse Voedsel- en Medisyne-administrasie (FDA) die ondersoekende nuwe geneesmiddel (IND) aansoek van GFH375/VS-7375, 'n orale KRAS G12D (AAN/AF) inhibeerder, goedgekeur het vir kliniese proewe wat gevorderde soliede tumorpasiënte met KRAS G12D-mutasie behandel. Die studie sal na verwagting rondom middel-2025 deur GenFleet se vennoot Verastem Oncology in die VSA begin word. Die eerste-in-menslike studie van GFH375 wat deur GenFleet in China begin is, het na fase II gevorder en die voorlopige doeltreffendheids- en veiligheidsdata van hierdie studie is gekies vir die vinnige mondelinge aanbieding by die komende 2025 Amerikaanse Vereniging van Kliniese Onkologie (ASCO) Jaarvergadering.

RAS-proteïene, in aktiewe GTP-gebonde of onaktiewe GDP-gebonde vorm, is binêre molekulêre skakelaars wat sellulêre reaksies in seinweë beheer, insluitend RAS-RAF-MEK-ERK en PI3K/AKT/mTOR. Drie RAS-gene kodeer vir proteïenisovorme, naamlik Kirsten Ras (KRAS), Harvey Ras (HRAS) en Neuroblastoom Ras (NRAS), en KRAS is die mees gereeld gemuteerde onkogeen in mense. Onder KRAS-mutasies verteenwoordig G12D, G12V en G12C die top drie mees gereeld gemuteerde allele. KRAS G12D-mutasie word algemeen aangetref in pankreasductale adenokarsinoom, kolorektale kanker en longadenokarsinoom.

'n Groot persentasie pasiënte met 'n KRAS G12D-mutasie word gevind sonder 'n rookgeskiedenis en met 'n swak reaksie op PD-1-inhibeerders. Mutant-selektiewe G12D-inhibeerders hou beloftes in om groot segmente van KRAS-gedrewe PDAC-pasiënte te bevoordeel, aangesien KRAS G12D-veranderinge die mees algemene somatiese verandering in PDAC-pasiënte is (ongeveer 40%) wat na bewering 'n algehele 5-jaar-oorlewingsyfer van laer as 10% het.

GFH375 is 'n oraal aktiewe, kragtige, hoogs selektiewe kleinmolekule KRAS G12D (AAN/AF) inhibeerder wat ontwerp is om die GTP/GDP-uitruiling te teiken, waardeur die aktivering van stroomaf-paaie ontwrig word en tumorselproliferasie effektief geïnhibeer word. Prekliniese studies het dosisafhanklike inhibisie in modelle met KRAS G12D-mutasie getoon; GFH375 het ook lae risiko buite die teiken in kinase-selektiwiteit en veiligheidsteiken-toetse getoon.

Tans is daar steeds baie kliniese proewe van nuwe antikankertegnologieë in China wat pasiënte soek. Vir konsultasie oor nuwe medisyne en tegnologieë, kan u die Beijing South Region Oncology Hospital International Department kontak.

Telefoonnommer: 4008803716

Email：myimmnet@163.com